核苷是一类非常重要的生物大分子，在细胞的结构、代谢、能量和功能的调节等方面起着重要的作用。作为核酸的基本单位，核苷参与生物体重基因信息的保留、复制和转录[1]。近二十年来，嘌呤核苷的C6被各种取代基取代的研究由于其特有的高生物活性收到了国内外化学界的普片关注[2]。天然存在的C6氨基酸、氨基醇取代的嘌呤核苷以及选择性的腺苷受体都具有很强的生理活性[3-5]。目前存在的合成这一系列化合物的方法大都存在步骤繁琐、反应条件苛刻以及收率低等缺点而不能被广泛使用。我们以廉价易得的天然手性氨基酸出发，通过一锅法，多步合成了一系列的C6取代的嘌呤核苷及其衍生物。反应过程中可以在任何一部停止并得到相应的产物。我们对整个反应的条件以及过程做了详细的实验研究，选择乙醇作为整个反应的溶剂并总结出了一条可以任一步切断的合成路线，且收率普遍较高。