【摘 要】
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目的:应用药代动力学和药效动力学(PK/PD)理论和突变选择窗(MSW)理论对临床优化帕珠沙星(PZLX)给药方案进行初步探讨.方法:在中国健康成年志愿者中进行单剂静脉滴注甲磺酸帕
【机 构】
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解放军总医院临床药理药学研究室,北京,100853
【出 处】
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2005年抗菌药物研究与临床应用进展学术研讨会
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目的:应用药代动力学和药效动力学(PK/PD)理论和突变选择窗(MSW)理论对临床优化帕珠沙星(PZLX)给药方案进行初步探讨.方法:在中国健康成年志愿者中进行单剂静脉滴注甲磺酸帕珠沙星注射液药代动力学试验,用3p97程序计算药代动力学参数,测定氟喹诺酮类药物对大肠埃希菌临床分离菌的MPC,计算AUC/MIC和TMSW等PK/PD参数.结果:单剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液250mg,500mg,750mg主要药代动力学参数Cmax分别为4.89±1.11mg.L-1、9.94±2.62mg.L-1、17.43±3.22mg.L-1;t1/2β分别为1.50±0.19h、1.38±0.27h、1.53±0.26h;AUC0-t分别为9.53±2.01mg·h·L-1、21.47±6.63mg·h·L-1、36.12±6.40mg·h·L-1;CPLX、GTLX、PZLX、MXLX对25株大肠埃希菌临床分离菌的MPC90分别为2、1、2、1μg/ml;MPC90/MIC90分别为16、4、16、2.PZLX250mg,500mg,750mg剂量组的PK/PD参数AUC0-12/MIC90分别为76.24,171.76,289,TMSW分别为50﹪,45.6﹪,51﹪.结论:结合氟喹诺酮的药代动力学参数,PZLX250mg,500mg,750mg三个剂量组中,500mg,750mg剂量组对大肠埃希菌临床分离菌能达到较好的临床有效率,PZLX三个剂量组可能筛选出耐药突变体.
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