【摘 要】
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人参皂苷的构效关系研究表明二醇型化合物的抗肿瘤活性大于三醇型化合物,并且苷元的活性要强于皂苷的活性,同时20位R构型的活性大于S型。25-OH-PPD是20位R构型的二醇型人参皂苷元,具有较强的抗癌活性,比目前国内广泛应用于抗癌药物的人参皂苷衍生物Rg3强5-15倍。实验研究显示,25-OCH3-PPD对大多数癌细胞的抑制作用强于25-OH-PPD,二者在结构上的区别仅在于25位是羟基还是甲氧基。
【机 构】
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沈阳药科大学,中药学院,辽宁 沈阳 110016 沈阳药科大学,中药学院,辽宁 沈阳 110016
【出 处】
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2012中国吉林·国际人参大会(2012 International Conference on Ginseng·Jin
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人参皂苷的构效关系研究表明二醇型化合物的抗肿瘤活性大于三醇型化合物,并且苷元的活性要强于皂苷的活性,同时20位R构型的活性大于S型。25-OH-PPD是20位R构型的二醇型人参皂苷元,具有较强的抗癌活性,比目前国内广泛应用于抗癌药物的人参皂苷衍生物Rg3强5-15倍。实验研究显示,25-OCH3-PPD对大多数癌细胞的抑制作用强于25-OH-PPD,二者在结构上的区别仅在于25位是羟基还是甲氧基。本课题组已实现25-OCH3-PPD的大量制备分离,同时得到大量的25-OH-PPD.25-OH-PPD具有4个羟基,比较适合作为修饰反应的原料。本论文计划对25-OH-PPD进行甲基化修饰,以期找到活性强于25-OCH3-PPD的苷元衍生物。构效关系表明，与25-OH-PPD结构相比略微改变，极性稍小的化合物具有较好的抗肿瘤活性。随着取代基的增多25-OH-PPD衍生物显示出较弱的活性。
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