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至今为止可以这么说，人们对人体癌症的姓、转移、恶变等病因学和病理学等知之甚少。尽管如此，大量的研究结果表明：某些癌症的发生与人体内某些酶的活性有关；也也某些受体有关。因此，人们已经开始以这些酶和受体为作用靶，进行大量的酶掏剂和受体拮抗剂的筛选工作，指望利用筛选获得的某种特异性酶抑制剂和某种受体拮抗剂不仅用来阐明癌发生的机理，且能用来作为癌症治疗药物。利用各种酶抑制剂和受体拮抗剂的筛选模型，从微生物代谢产物中寻找具有抗肿瘤活性的酶抑制剂和受体拮抗剂是近年来研究活跃，且具成果的一个新领域。该文将对这一领域的研究进展作一简要的介绍。