【摘 要】
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以丝状真菌Cunninghamellaechinulata AS 3.3400和Rhizopusjaponicus ZW-4对厚朴酚与和厚朴酚进行特异性O-糖基化,共得到13个新的糖基化产物.通过HRESIMS、1D及2D NMR和C
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京 100050
【出 处】
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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周
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以丝状真菌Cunninghamellaechinulata AS 3.3400和Rhizopusjaponicus ZW-4对厚朴酚与和厚朴酚进行特异性O-糖基化,共得到13个新的糖基化产物.通过HRESIMS、1D及2D NMR和CD等现代谱学和化学方法对这些化合物进行了结构鉴定,发现C.echinulata对厚朴酚与和厚朴酚进行选择性2-O-糖基化,而R.japonicus对和厚朴酚进行选择性4-O-糖基化.除主要的糖基化反应以外,C.echinulata还能够进行羟基化反应,R.japonicus则能够对葡糖基的6″-OH特异性酰化.体外药理活性评价表明,其中12个糖苷化合物能够降低谷氨酸对人神经母细胞瘤SK-N-SH的细胞毒性,与厚朴酚、和厚朴酚及阳性药物MK-801相比,其活性相当,而水溶性有极大的提升.表明微生物转化是天然化合物结构修饰、改善其生物特性的重要手段.
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