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目的:建立家兔血浆中水飞蓟宾的液相色谱-串联质谱的定量检测方法,并应用该方法测定水飞蓟素纳米混悬剂家兔口服给药的药动学。方法:待测血浆0.2 mL加0.4 mL乙腈沉淀蛋白，离心取上清液20μL进样，流动相水相为0.1％的甲酸溶液，有机相为甲醇乙腈的等比混合液(含0.1％的甲酸)，采用梯度法，流速0.5mL.min-1，液相色谱-串联质谱联用法多反应离子检测，负离子模式。结果：血浆无干扰测定的内源性物质，线性范围：0.488～250ng.mL-1，精密度<10％，加样回收率85％。结论：该方法快速、简单、准确、灵敏度高，适用于家兔血浆中水飞蓟宾的含量测定；水飞蓟素纳米混悬剂可以明显改善水飞蓟素在家兔体内的吸收，同时由于其粒径小在体内消除较快，需要对其修饰改善其体内药动学，具有良好的应用前景。