【摘 要】
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Tenuazonic acid为链格孢菌的次生代谢产物,具有抗肿瘤、抗病毒、除草等活性.本文以其为先导化合物,在吡咯烷二酮的3位引入吡啶基团,设计并合成了8个3-(1-(Nr-(吡啶-4-基亚甲
【机 构】
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江苏省农药学重点实验室,南京农业大学,南京,210095
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Tenuazonic acid为链格孢菌的次生代谢产物,具有抗肿瘤、抗病毒、除草等活性.本文以其为先导化合物,在吡咯烷二酮的3位引入吡啶基团,设计并合成了8个3-(1-(Nr-(吡啶-4-基亚甲基)肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮类衍生物(3)和5个3-(1-(N-(3-氯吡啶-2-基)肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮类衍生物(6).采用IR、1H NMR和MS分析确认了目标化合物的分子结构.在100 μg/mL浓度下,目标化合物表现出显著的除草活性,其中化合物3d、6a、6b、6c和6d对油菜根的抑制率分别达到72.0％、88.7％、89.3％、70.5和90.2％,化合物6a和6b对稗草根的抑制率达到72.1％和75.1％.部分化合物还显示出一定的杀菌活性,其中化合物6c和6d对蔬菜灰霉病菌的抑制率达到60％以上,化合物6a和6b对水稻纹枯病菌的抑制率也达到60％左右.
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