靶向PCAF结构域的HIV-1小分子抑制剂研究

来源 :第八届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：fengyes888

【摘要】

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HIV-1反式激活蛋白Tat和PCAF (p300/CBP协同因子)结构域的相互作用是HIV-1在体内转录的关键路径,且这相互作用有希望作为抑制HIV-1病毒在体内复制的治疗靶点.为了开发这种可

【作者】

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王强胡萍王星慧汪志勇

【机构】

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中国科大化学与材料科学药学院,合肥微尺度国家实验室合肥市金寨路96号化学楼,230026

【出处】

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第八届全国化学生物学学术会议

【发表日期】

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2013年9期

【关键词】

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HIV-1反式激活蛋白 PCAF 小分子抑制剂治疗靶点

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HIV-1反式激活蛋白Tat和PCAF (p300/CBP协同因子)结构域的相互作用是HIV-1在体内转录的关键路径,且这相互作用有希望作为抑制HIV-1病毒在体内复制的治疗靶点.为了开发这种可能的抑制HIV-1的体内新靶点,我们设计并合成了不同类型的有机小分子通过体外实验来阻止Tat和PCAF结构域的结合.同时我们也开展了细胞水平的抗HIV-1病毒转录的小分子抑制剂的筛选.实验结果表明N1-(2-硝基苯基)丙-1,3-二胺具有较好的抑制效果,并且体外筛选和细胞水平的筛选结果基本一致.

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