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P-糖蛋白(P-gp)是一种能量依赖型的跨膜转运蛋白，其介导的外排效应是药物传输和癌症治疗中的一个主要障碍。近年来的研究显示，常用的聚合物辅料诸如Pluronic和TPGS等，都对P-gp具有良好的抑制作用。由于此类抑制剂在提高药物生物利用度的同时副作用极低，因此研究其作用机制和构效关系对制剂研发具有重要意义。与传统小分子化合物的竞争性抑制机制不同，聚合物辅料主要通过改变细胞膜流动性、抑制P-gp ATP酶活性、降低细胞内ATP水平或下调P-gp基因表达等方式来影响P-gp的功能。本文综述了聚合物辅料对P-gp抑制作用的机制和构效关系，并对研究方法进行了简单介绍。