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【目的】阿可拉定为从植物中提取的黄酮类药物,动物实验表明本品有明显的抗癌作用,可用于癌症的辅助治疗。本实验建立了简便、快速、灵敏的LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中阿可拉定的分析方法,进行了系统的方法学验证,并用于Beagle犬口服阿可拉定的毒代动力学研究。【材料和方法】以染料木素为内标,血浆样品经5000 U/mlβ-葡萄糖醛酸苷酶于37℃下水解1 h后,加入乙酸工作液,经乙酸乙酯液液萃取后,上清液N2吹干,残留物经甲醇复溶后进样5μl。采用Phenomenex luna C18（5μm,50×2.00 mm）分析柱分离,乙腈与3%甲酸为流动相进行梯度洗脱,流速为0.8mL/min。通过ESI离子源,多反应监测（MRM）方式进行负离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z 366.9→m/z 296.9（阿可拉定）和268.9→m/z 158.8（内标,染料木素）。方法验证包括校正曲线、批内与批间精密度、提取回收率及基质效应、定量下限、稳定性等。以此方法进行了Beagle犬口服阿可拉定的毒代动力学研究:4只Beagle犬,雌雄各半,口服剂量为60 mg/kg,于给药第1天及3个月采集血样,测定血药浓度并计算毒代参数。【结果】Beagle犬血浆中阿可拉定线性范围为22000 ng/ml,在此范围内线性关系良好,最低定量限为2 ng/ml,批内精密度介于5.3%7.4%之间,批间精密度介于7.8%14.6%之间。在此条件下,提取回收率为82.1%100.4%,基质效应介于95.5%104.9%之间。Beagle犬口服给予阿可拉定第1天的主要毒代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0-t分别为（110.65±22.15）μg.L-1、（2.25±1.19）h、（527.93±97.25）h.μg.L-1;口服给予阿可拉定3个月的主要毒代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0-t分别为:（207.50±65.41）μg.L-1、（2.13±0.63）h、（865.75±259.39）h.μg.L-1。【结论】该方法专属性强,简便、快速、灵敏度高、重复性好,可用于阿可拉定在Beagle犬体内的毒代动力学研究。