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喹喔啉环及苯并五元杂环均为药物分子设计中常用的优势结构单元1-4.我们根据拓扑异构酶I的药效团模型,通过将这两个优势结构单元进行组合,设计合成了系列目标化合物2.活性研究结果发现,化合物2具有显著的抑制拓扑异构酶I的活性,同时可通过调控细胞凋亡相关蛋白的表达诱导肿瘤细胞凋亡.
基于喹喔啉和苯并五元杂环组合的抗肿瘤化合物的设计合成
【摘 要】
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喹喔啉环及苯并五元杂环均为药物分子设计中常用的优势结构单元1-4.我们根据拓扑异构酶I的药效团模型,通过将这两个优势结构单元进行组合,设计合成了系列目标化合物2.活性研
【机 构】
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广西师范大学药用资源化学与药物分子工程省部共建国家重点实验室;
【发表日期】
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2004年期
【基金项目】
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国家自然科学基金(21462008);广西自然科学基金(2014GXNSFAA118053,2015GXNSFDA139009);药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室(CMEMR2014-A01);广西医药人才小高地基金(1308)资助项目
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