【摘 要】
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目的:建立简单、快速和灵敏的UFLC-MS/MS法,同时测定大鼠给予乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷后乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷(PCBG)和乔松素(PCB)两种成分的血浆浓度,研究其在大鼠体内
【机 构】
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首都医科大学中医药学院,北京 100069
【出 处】
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第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
论文部分内容阅读
目的:建立简单、快速和灵敏的UFLC-MS/MS法,同时测定大鼠给予乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷后乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷(PCBG)和乔松素(PCB)两种成分的血浆浓度,研究其在大鼠体内药代动力学规律.
方法:大鼠分为灌胃给药(50mg·kg-1)和静脉注射给药(10mg·kg-1)组,给药后于0.033(静脉注射组仅有),0.083,0.17,0.33,0.5,1,2,4,6和12小时收集血浆样品,经蛋白沉淀法处理后,采用Agilent Zorbax XDB C18色谱柱(50mm×2.1mm,3.5μm),以0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液进行分离,流速为0.45mL·min-1.质谱采用负离子模式,MRM检测模式.采用药代动力学软件DAS(ver2.1.1)处理获得药代动力学参数.
结果:乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和乔松素在1.0-5000ng·mL-1范围内线性关系良好(r＞0.995),两者的最低定量限(LLOQ)均为1ng·mL-1.药代动力学结果表明,乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷灌胃给药后,其t1/2=2.53h,Cmax=109ug·L-1,AUC(0-t)=138hr×ug·L-1,乔松素的t1/2=3.11h,Cmax=234ug·L-1,AUC(0-t)=518hr×ug·L-1.静脉给药后乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和乔松素分别t1/2=5.05h和t1/2=2.14h,AUC(0-t)=2816hr×ug·L-1和AUC(0-t)=686hr×ug·L-1.乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷的生物利用度为0.95％.
结论:该方法简便快速,灵敏度高,适用于体内定量分析.乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷给药后很快分解为乔松素,其在大鼠体内的生物利用度较低.
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