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血管疾病成为威胁人类健康的头号杀手,心血管受体在心血管疾病的发生、发展及预防和治疗中具有举足轻重的地位.β-肾上腺素受体作为G蛋白偶联受体家族的成员,是心血管药物最重要的靶点之一.β-肾上腺素受体阻滞剂被认为是继洋地黄后药物防治心脏疾病的最伟大突破,其在心血管领域的研究和应用一直是被关注的热点.2012年诺贝尔化学奖再次授予了β-肾上腺素受体的研究.随着研究的深入,人们发现β-肾上腺素受体接受着细胞内调控蛋白的精密调控,不同调控蛋白介导着受体不同的生理信号通路和病理性信号通路.基于这些发现,近年来提出了受体功能选择性的配体药物,这也将成为未来药物的研究方向.本文综述了β-肾上腺素受体调节蛋白及相关信号通路及功能.