【摘 要】
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目的：将难溶性药物5-氟尿嘧啶包埋于两亲型嵌段共聚物聚乙二醇聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米微球，并进行其体内、外治疗喉癌作用研究以验证其抑瘤效果.方法：1.阴离子聚合法制备PEG-PBLG两亲型嵌段共聚物，再以透析法制备5-FU/PEG-PBLG纳米微球。核磁共振波谱仪(H1NMR)测定PEG-PBLG共聚物的分子量；紫外线分光光度仪测定药物吸光度后计算载药率.扫描电镜、透射电镜检测纳米微球
【机 构】
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中山大学附属第一医院耳鼻咽喉科医院 中山大学耳鼻咽喉科研究所 广州 510080
【出 处】
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2012年全国咽喉器官疾病暨小儿耳鼻咽喉专题学术会议
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目的：将难溶性药物5-氟尿嘧啶包埋于两亲型嵌段共聚物聚乙二醇聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米微球，并进行其体内、外治疗喉癌作用研究以验证其抑瘤效果.方法：1.阴离子聚合法制备PEG-PBLG两亲型嵌段共聚物，再以透析法制备5-FU/PEG-PBLG纳米微球。核磁共振波谱仪(H1NMR)测定PEG-PBLG共聚物的分子量；紫外线分光光度仪测定药物吸光度后计算载药率.扫描电镜、透射电镜检测纳米微球的大小、形态.2.透射电镜观察肿瘤细胞对纳米药物的摄取作用及细胞结构的变化.3.MTT法检测不同浓度的空白对照组、PEG-PBLG组、5-FU组和5-FU/PEG-PBLG组的体外细胞毒作用，计算细胞生长抑制率及半抑制浓度(IC50).4.流式细胞仪检测细胞周期时相的变化，比较5-FU和5-FU/PEG-PBLG对Hep2细胞周期的影响。5.在BALB/c裸鼠构建人喉鳞癌皮下移植瘤裸鼠模型。比较肿瘤体积的变化，描绘肿瘤生长曲线，计算抑瘤率和肿瘤的倍增时间，通过病理切片观察组织病理变化。6.高效液相色谱法检测药物体内分布，比较5-FU和5-FU/PEG-PBLG组动物体内的组织分布差异。结果及结论：1.5-FU/PEG-PBLG纳米微球对Hep2细胞具有较强的抑制作用，对裸鼠移植瘤具有较好的抑瘤效果。2.5-FU/PEG-PBLG纳米微球可以减少5-FU在脾脏的分布，一定程度上避免了网状内皮系统吞噬，增加在瘤体的浓度及作用时间。
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