【摘 要】
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含有哌啶环的多手性中心化合物广泛存在于生物活性的天然产物和药物中,也可作为有机合成的重要中间体[1]。我们课题组设计了群多普利中间体trans-八氢吲哚酸的高效合成路
【机 构】
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上海交通大学药学院,上海,200240
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含有哌啶环的多手性中心化合物广泛存在于生物活性的天然产物和药物中,也可作为有机合成的重要中间体[1]。我们课题组设计了群多普利中间体trans-八氢吲哚酸的高效合成路线,产物通过手性拆分得到trans-八氢吲哚酸四种同分异构体。这些脯氨酸类似物分子在不对称Miachel加成反应[2a],不对称Domino反应[2b,c]及不对称Double Michael反应[2d]中均取得了非常好的催化效果。因此,我们设计了简单醛与环状酮亚胺的不对称Domino反应,通过条件优化,我们最高取得了99％ee的对映选择性和88％的收率。
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