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临床上使用的药物超过一半是手性药物,其中大部分以消旋体的方式给药.由于药物的作用过程涉及到与生物体的相互作用,而手性是生物系统的基本特征,很多内源性大分子如酶、受体、血浆蛋白、多糖和离子通道等都具有手性特征,这些生物大分子是由L-氨基酸或D-糖类构成.手性药物对映体进入生物体内,将被作为不同的分子加以识别匹配,造成对映体在药效学、药物代谢动力学和毒理学方面均存在立体选择性.