Muscarinic M3 antagonists are widely used as bronchodilators for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease(COPD).The marketed M3 antagonists tiotropium bromide and glycopyrrium bromide ar
构建化学空间广泛性的小分子库和拓展分子库的生物学空间是创新性活性化合物发现的物质基础。同时,合成方法学的建立可为活性化合物成药性优化提供了技术支持,发现原创性先导化合物及候选药物。
光动力治疗(Photodynamic Therapy)具有选择性高、副作用低等优势,有望发展为一种治疗肿瘤的常规手段。新型高效抗癌光敏剂的研发对推广光动力治疗的临床应用具有重要意义。酞菁衍生物具有光敏化能力强、作用光谱佳、暗毒性低和易于化学修饰等特点,作为抗癌光敏剂的研究受到广泛关注。
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]存在于真核细胞中,催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种蛋白底物上.PARP酶包括18个亚型,其中PARP-1在细胞内含量最高.已有研究表明,PARP-1在DNA损伤修复中具有重要的作用.抑制PARP-1的活性,可以克
Csp3-Ⅰ bond,especially those with β-hydrogen atoms,are a class of challenging substrates for the palladium-catalyzed transforms owing to the facile β-H elimination for alkylpalladium intermediate.Here