【摘 要】
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目的：龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基口山酮(HM-1)和1,5-二羟基-2,3-二甲氧基口山酮(HM-5)具有较好的舒张大鼠冠状动脉血管的作用
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
论文部分内容阅读
目的：龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基口山酮(HM-1)和1,5-二羟基-2,3-二甲氧基口山酮(HM-5)具有较好的舒张大鼠冠状动脉血管的作用.HM-5是HM-1的主要代谢物,但HM-5与HM-1舒张大鼠冠状动脉血管的机制不同.我们将结合药效研究,进行了基于肝药酶CYP450调控的代谢特征评价研究,以阐明两者的药物代谢特征,并探讨潜在的药物间相互作用.方法：采用体外大鼠肝脏微粒体,人肝脏微粒体及cDNA表达的单一CYP450酶,大鼠肝原代细胞模型研究模型对两者进行代谢途径的推测、参与代谢的CYP450酶的类型的确定、以及酶抑制和诱导作用的研究.结果：结果表明,HM-1和HM-5在体外容易发生甲基化和羟基化反应；多种CYP450酶均参与两者的代谢；结合体外、体内研究结果,两者对CYP3A有一定的抑制作用；应用肝原代细胞研究诱导作用表明,两者对CYP1A2具有诱导作用；两者在Caco-2细胞上表现了较好的吸收特性.结论：这些工作将为全面评价HM-1和HM-5的代谢特征提供科学参考,为这类化合物的早期成药性评价提供理论依据,也为药物-草药相互作用研究提供理论指导.
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