【摘 要】
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高效低毒的抗肿瘤药物的研究一直是人们关注的焦点。肿瘤以其无限增殖为特点,而DNA发挥着决定性作用,因此以DNA为靶点设计合成新型高效低毒的抗肿瘤药物成为研究者的追踪热点
【机 构】
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药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物重点实验室河北大学化学与环境科学学院; 河北大学基础医学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金(21372059,21172051);河北省教育厅项目(YQ2013006)资助
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高效低毒的抗肿瘤药物的研究一直是人们关注的焦点。肿瘤以其无限增殖为特点,而DNA发挥着决定性作用,因此以DNA为靶点设计合成新型高效低毒的抗肿瘤药物成为研究者的追踪热点[1]。萘酰亚胺类化合物具有平面芳香环结构,置换取代基后的衍生物可产生较强的荧光,广泛用在荧光染料、细胞荧光探针、DNA嵌入剂、抗肿瘤载体化合物等方面[1,2,3]。基于此,我们设计合成了4个环状氨基醇修饰的多胺桥连萘酰亚胺衍生物（见Figure 1.）,针对Hela、MCF-7、SGC-7901、A549四种肿瘤细胞筛选了该组药物的抗肿瘤活性（见Table 1.）,并且观察了NI-1作用于A549细胞24h的共聚焦图像（见Figure 2.）。结果显示,NI-1、NI-2、NI-3、NI-4,对SGC-7901、A549均有好的抗肿瘤活性。
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