目的：研究纳米金刚石(ND)作为多种中药活性成分有效载体的细胞内药物输运，以及对药物细胞毒性的影响。 方法：使用紫外-可见分光光度等技术研究了中药活性成分与纳米金刚石的物理吸附效应，评估中药活性成分在金刚石上的吸附平衡时间和最大吸附量;用MTT法测定Hela细胞分别暴露于纳米金刚石，单独的中药活性成分，以及纳米金刚石-中药复合物24小时的细胞存活率;通过透射电镜观察细胞暴露于纳米金刚石，药物和纳米金刚石-药物24h后细胞形态变化。 结果：以羟基喜树碱为例，金刚石对羟基喜树碱的吸附在24h达到平衡，最大吸附量1.4μg／100μgND;在Hela细胞存活率实验中，喜树碱组、纳米金刚石组、纳米金刚石-喜树碱复合物组的存活率分别为：92.3％、106％、51.1％;透射电镜下观察喜树碱组、人参皂苷Rb1组和纳米金刚石组细胞形态均较正常，纳米金刚石组细胞胞质内可见较多纳米金刚石存在，而喜树碱-纳米金刚石复合物组及人参皂苷Rb1-金刚石组细胞胞膜均不完整，胞质内可见较大吞噬泡。 结论：纳米金刚石能够明显增强中药活性成分对Hela细胞的抑制作用，即使是没有明显抗癌活性的药物，当其吸附于金刚石上并被带入细胞后，也会表现出一定的抗癌活性，表明纳米金刚石是一种良好的肿瘤药物载体。