以G-四螺旋为靶点的抗肿瘤药物研究进展

来源 :第九届全国肿瘤药理和化疗学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yangjianwu2008
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  端粒酶在哺乳动物细胞中,除生殖细胞、造血干细胞等增生性细胞可检测到端粒酶活性以外,大多数正常体细胞和良性肿瘤组织均无端粒酶的表达。端粒酶的这一特性使其成为目前已知的最为广谱的恶性肿瘤分子标记,同时也使其成为抗癌药物的新靶点。以端粒酶RNA为靶标、抑制端粒酶逆转录酶活性和G-四螺旋(G-quadruplex)的稳定剂。后者是开发端粒酶抑制剂的新靶点。G-四螺旋结构的稳定剂或C一四螺旋形成诱导剂的优势在于G-四螺旋结构具有特异性,故具备更强的选择性,从而大大降低了传统化疗药物的毒性。因此,以端粒DNA形成的G-四螺旋为靶点开发端粒酶抑制剂很有前途。
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