几种白藜芦醇衍生物的合成及其抗癌活性研究

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xinwang01
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  白藜芦醇(3,4,5-三羟基二苯乙烯)是天然多酚类化合物,最早由日本科学家Takaoka等从毛叶藜芦中分离得到[1],在自然界中主要以反式形式存在于葡萄、虎杖等植物。
其他文献
A series of novel 3-(2,4-dihydroxyphenyl)-propionic acid amides were synthesized and evaluated as tyrosinase inhibitors using a tyrosinase-dependent tyrosine oxidation assay.
Azole ethanol fragment was revealed to be highly beneficial for antimicrobial potency.
Azole rings are an important class of unusual poly-nitrogen aromatic heterocycles able to readily interact with various biological cations,anions,small molecules and macromolecules such as DNAs,enzyme
A series of novel diosmetin derivatives was designed and synthesized using rational drug-design principles.
A series of novel 3,4-dihydroquinoxalin-2(1H)-one derivatives were designed and synthesized via rational drug design.
研究表明,源于原人参二醇的C24 差向异构ocotillol 型人参皂苷的心肌保护作用和ADME 存在显著立体差异[1]。有关其半合成的研究已有报道,但其形成机理的研究报道较少。
以20(S)-原人参二醇和为20(S)-原人参三醇原料,经乙酰化、m-CPBA 氧化和氢氧化钠皂化三步反应,合成得到两对ocotillol 型C24 差向异构体1、2 以及3、4,用1H NMR、13CNMR、HMBC、NOESY 及MS 确证其结构,并通过X-ray 单晶衍射确证差向异构体的立体结构[1]。
前期,我们以20(S)-PPT 为原料,设计经乙酰化、m-CPBA 氧化和皂化反应,得到近乎等物质量的ocotillol(3)及其C24 差向异构体(4)。经X-ray 单晶衍射证实,3 的C24 为R 构型,4 的C24 为S 构型[1]。
会议
Bacterial resistance has become a serious threat to human health.Research to discover antibacterial agents with novel mechanisms of action is of great importance.In this study,eleven series of chalcon