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<正>HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主细胞的染色体,是病毒复制的必需酶,已被临床证实为有效的抗艾滋病药物靶标。目前已有三个整合酶抑制剂被美国FDA批准上市,成为艾滋病临床治疗的有效药物。但这些整合酶抑制剂多是靶向酶的催化核心,在临床使用中已观察到HIV-1病毒快速产生交叉抗药性,因此,靶向酶