Discovery of novel olean-28,13β-lactams as potent anti-tumor agents

来源 :全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:matrx1007999999
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通过对158个双酰肼类蜕皮激素类似物进行QSAR研究,发现负范德华表面积、疏水作用(脂肪族烷基链、芳香环)、部分电荷数等对化合物的生物活性具有重要影响,得到的方程(R2=0.56,XR2=0.51)能预测75%的测试集化合物.
Protein kinase CK2 is involved in a variety of important cellular physiological processes and aberrant CK2 activity is associated with a wide variety of human diseases [1].
会议
Camptothecin(CPT)is a pentacyclic alkaloid that was isolated by Wall and Wani from Camptotheca acuminate in 1966,and show potent inhibitory activity against a broad spectrum of tumors.
1,2,3-Triazoles are an important class of heterocyclic compounds.They are shown to have different biological activities,such as antitumor1,anti-HIV2 and so on.
牛筋果(Harrisonia perforata(Blanco)Merr.)为苦木科(Simaroubaceae)牛筋果属植物,其根、茎、叶均可入药,味苦,性寒,有清热解毒、截疟的功能,主要用于治疗疟疾、疮痈及肝热目赤肿痛等.
会议
Chamaelirium luteum(L.)A.Gray,commonly known as “false unicorn” or “helonias”,belongs to the family Melanthiaceae that is native to North America.
微生物次级代谢产物是药物先导化合物的重要来源,而且以放线菌为主。近年来,从陆生放线菌分离新活性化合物的速度大幅度降低,且重复率高,科研人员逐渐将研究重点由陆生转向一些特殊环境,如植物内生、高温、盐碱环境和海洋等。
非喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(Top1)抑制剂有望从根本上克服现有喜树碱类抗癌药易水解、易从切割复合物解离、水溶性差、易耐药等问题,已成为抗癌药研究领域热点。
CDKs 是一类重要的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,由于其在调控肿瘤细胞的增殖和死亡中所起的关键作用,CDKs 激酶已经成为目前抗肿瘤药物研发中备受关注的靶标。