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目的：建立大鼠血浆伊马替尼检测的高效液相色谱方法,研究伊马替尼的药动学.方法：血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C18(4.6mm×150mm,5μm)为色谱柱；流动相为乙腈-水-0.1％TFA(19∶61∶20),流速为1.0mL.min-1；检测波长为282nm.6只SD大鼠♂,灌胃给予50mg.kg-1伊马替尼,分别在给药后多点尾静脉采血.用该方法检测血浆中伊马替尼的浓度；用DAS计算药动学参数.结果：伊马替尼浓度在0.10～20.00 mg.L-1内线性关系良好(r=0.9998)；定量下限为0.05mg·L-1；低(0.25 mg.L-1)、中(5.00mg·L-1)、高(15.00 mg·L-1)3个浓度的相对回收率分别为(98.86±2.77)％、(100.35±2.31)％、(100.14±1.66)％,绝对回收率分别为(80.95±1.58)％、(81.60±1.00)％、(82.01±1.40)％；日内RSD分别为2.64％、2.50％和1.62％,日间RSD分别为3.51％、2.77％和1.34％.大鼠伊马替尼灌胃后,伊马替尼在大鼠体内符合二室模型；α相和β相消除半衰期分别为2.40±0.84h和7.82±0.87h.结论：该方法准确、简便快速,适合用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药代动力学研究.