【摘 要】
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阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药,是新一代羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂,是由美国辉瑞公司共同开发的他汀类血脂调节药,为2010年全球销售额最高的药物,达到118亿美
【机 构】
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河南师范大学化学与环境科学学院化学制药工程技术研究中心,河南新乡453007
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阿托伐他汀钙为他汀类血脂调节药,是新一代羟甲戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶抑制剂,是由美国辉瑞公司共同开发的他汀类血脂调节药,为2010年全球销售额最高的药物,达到118亿美元.市场应用前景广阔.参照有关文献[1-6],结合生产中的实际情况,在大量实验的基础上,探索出了适合工业化生产的阿托伐他汀钙的新工艺.合成路线.以化合物2和化合物3为原料,经过中间体4和中间体5,得白色固体阿托伐他汀钙,用乙酸乙酯重结晶.并通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析等分析手段进行了结构表征,与文献[1-3]报道一致.并考察了水解反应时间、反应温度和重结晶溶剂对阿托伐他汀钙产率的影响,总收率60％以上.此工艺反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,产品纯度高,有机溶剂残留量低,符合药用标准,适应于工业化生产.
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