通过2-甲胺基苯甲醛与手性伯胺的串联Mannich反应合成手性亚胺基二苯并二氮杂嗪

来源 :第八届全国试剂与应用技术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:irugi
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亚胺基二苯并二氮杂嗪是一类合有3个三级氮原子和2个手性中心的有机碱.它的类似物Tr(o)ger碱已经被用作有机胺催化剂.作为潜在的有机胺催化剂,亚胺基二苯并二氮杂嗪受到了越来越多的关注,相关的合成方法逐渐被报道.然而,已有的合成方法合成的都是外消旋体,不对称合成仍没有被报道.为了将该试剂开发成手性有机胺催化剂,我们开发出了简便地合成手性亚胺基二苯并二氮杂嗪的方法.以2-甲胺基苯甲醛和手性伯胺为原料,在对甲苯磺酸催化下回流,便可以高产率地合成手性的亚胺基二苯并二氮杂嗪,d.r.值可以达到6040,两种非对映体可以通过硅胶柱色谱成功分离.
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