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雷公藤内酯醇(TL)的抗癌活性研究是对其多种药理活性深入探索中最受重视的研究热点之一，雷公藤内酯醇对多种肿瘤细胞的体、内外活性及作用机理显示诱人的特点。TL在体外以2-10ng/ml的低浓度抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡，显示比紫杉醇更为有效，本文对近年来雷公藤内酯醇的抗消化系癌、肺癌和泌尿生殖系癌药理活性研究进行了概述。