目的:研究5种葛根黄酮在静脉给药后大鼠血浆及脑内的药代动力学特性,评价其血脑屏障透过特性,以期更好地认识葛根的脑血管活性。方法:雄性SD大鼠(6只),静脉给予葛根总黄酮提取物后(RPIF,80 mg/kg),利用微透析技术从大鼠侧脑室收集0-8h透析液,同时采集0-8 h静脉血浆样品,利用UPLC-MS/MS技术检测5种异黄酮类化合物在大鼠脑内及血浆中的浓度以观测其药代动力学行为及血脑屏障透过特性。结果:静脉给予葛根总黄酮(80 mg/kg)后,葛根素(PU),3’-甲氧基葛根素(MPU),大豆苷元(DA),大豆苷元-8-c-芹菜糖基葡萄糖苷(DAC)以及3‘-羟基葛根素(HPU)五种化合物在大鼠血浆中的C0值分别为9.32,13.76,1.50,21.66和96.17μg/m L,其AUC0-t分别为7.96,6.55,0.70,9.85和22.96μg·h/m L。其中PU,MPU,DA,DAC四种化合物能进入大鼠脑部,并在0.5-0.8 h内达最大药物浓度峰值(Cmax),分别为608.17,324.73,126.25和159.57 ng/m L,其在脑内的AUC0-t分别为1.71,1.22,0.63以及0.54μg·h/m L。在透析液中未检测到HPU。根据公式(血脑屏障透过率=AUCbrain/AUCplasma)计算得到PU,MPU和DAC的血脑屏障透过率为22.16%,42.50%和7.13%,尽管DA在葛根总黄酮中含量较低,但其具有较高的血脑屏障透过率为99.43%。结论:PU,MPU,DA,DAC四种化合物均能进入大鼠脑部,其中PU,MPU在大鼠脑内呈现出较高的浓度及AUC,为DA及DAC的2-3倍。因此,PU及MPU可能在葛根总黄酮发挥神经活性中起到主要作用。