建立心血管药物比索洛尔的生理药代动力学（PBPK）模型,预测比索洛尔口服给药后在健康人和肾功能不全人群中的体内暴露和处置。采用灌注限速模型描述比索洛尔在心、肝、脾、肺、肾、脑、脂肪、肌肉、胃肠道、红骨髓、黄骨髓和剩余部分等12个生理房室的处置。采用脏器构成模型结合药物特异性参数,预测比索洛尔的组织分布。采用胃肠道高级房室吸收和传输模型,预测比索洛尔的口服吸收。采用异速放大方法,预测比索洛尔的肝肾清除率,并整合到PBPK模型中。采用结合蒙托卡罗模拟的PBPK模型预测比索洛尔在虚拟健康人群和肾功能不全人群中血药浓度的个体间变异。结果表明,预测的比索洛尔口服单剂量给药后的PK参数(AUC、C_max和T_max)均在观测值的1.3倍范围之内。预测的比索洛尔口服多剂量给药后的血药浓度经时曲线与观测曲线吻合度好（R>0.9）,满足预测的准确度要求。所建立的PBPK模型成功预测比索洛尔在健康人群和肾功能不全人群中的药代动力学行为,为比索洛尔在肾功能不全人群中的临床合理用药提供药代动力学参考。