【摘 要】
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糖尿病是一种多病因引起、以高血糖为特征的内分泌代谢紊乱性疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂在预防和治疗Ⅱ型糖尿病的过程中起着关键作用.绵枣儿来源于风信子科植物绵枣儿Sci
【机 构】
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中国中医科学院中药研究所,北京 100700
【出 处】
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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
论文部分内容阅读
糖尿病是一种多病因引起、以高血糖为特征的内分泌代谢紊乱性疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂在预防和治疗Ⅱ型糖尿病的过程中起着关键作用.绵枣儿来源于风信子科植物绵枣儿Scilla scilloides(Lindl.)Druce的干燥鳞茎,始载于《救荒本草》,在民间具有食用和药用历史.前期实验表明绵枣儿乙醇提取物具有显著的糖苷酶抑制活性,本实验采用体外酶抑制活性结合超滤质谱法从中筛选潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂.以阿卡波糖为阳性对照药,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,对绵枣儿乙醇提取物经大孔吸附树脂柱粗分的不同部位进行抑制率测定,发现了具有显著抑制活性的活性部位,进一步采用超滤技术对活性部位中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行筛选,UPLC-Qtof/MS 鉴定了16 种目标化合物的结构(图1 和2),其中化合物3-(4-羟基苄基)-5,7-二羟基苯并二氢吡喃-4-酮(9)和3-(4-羟基亚苄基)-5,7-二羟基苯并二氢吡喃-4-酮(13)被用于酶活性验证,IC50分别为180.3 和62.79 μmol？L-1(图3).本研究为从绵枣儿中发现潜在的葡萄糖苷酶抑制剂提供了快速筛选方法.
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