【摘 要】
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目的:组分配伍是中药复方的最新发展形式,减毒增效是中药配伍的主要目的.本文以参附方为切入点,从减毒作用、物质基础和作用机制三个方面初步阐明参附组分配伍减毒增效的特点
【机 构】
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军事医学科学院放射与辐射研究所 北京100850
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目的:组分配伍是中药复方的最新发展形式,减毒增效是中药配伍的主要目的.本文以参附方为切入点,从减毒作用、物质基础和作用机制三个方面初步阐明参附组分配伍减毒增效的特点与规律.
方法:首先在动物、组织、细胞三个水平,初步评价参附方及配伍的减毒作用;进而在全方、配伍、单味中药三个层次,从体外体内两个方面,探讨配伍对指标性成分质和量的影响;最后基于药物代谢酶和转运体发现参附组分配伍之间的相互作用.
结果:研究表明人参可减低附子的动物致死率,减轻附子的致心率失常作用,逆转附子的细胞毒性.人参附子合煎时双酯型二萜生物碱的含量明显降低,而单酯型二萜生物碱的含量明显升高,体内过程的研究结果表明人参促进了单酯型二萜生物碱的吸收.药物代谢酶的结果表明人参可以显著诱导心脏中以CYP2C11和2J3代表的表氧化酶,并且抑制4A3、4F1和4F6为代表的羟化酶.转运体的研究结果表明P-gp和BCRP参与了双酯型毒性生物碱的外排作用,而且人参水提物的加入能够增强双酯型生物碱的外排,减少它们的吸收.
结论:人参在体外制备时可以减少双酯型二萜生物碱的溶出,增加单酯型二萜生物碱的溶出;在体内减少双酯型二萜生物碱的吸收,促进单酯型二萜生物碱的吸收.这可能是参附配伍减毒增效作用的物质基础.
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