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本文针对目前纳米载体在肿瘤治疗应用中存在的一些问题(如生物相容性、纳米尺寸、装载效率、靶向性等)，发明了一种是超小粒径(小于30nm)的多肤-脂质纳米载体，用于肿瘤的光学成像诊断与靶向治疗。此纳米载体已成功地装载了细胞内活性药物(如siRNA，紫杉醇等)，实现了药物分子的活体内肿瘤靶向运输，并显著地抑制了肿瘤的生长。多肽纳米探针具有制备简单、结构功能可精确控制、以及多价效应等特点，为肿瘤光学分子成像和多肽靶向能力的在体评价提供了有效的研究工具。