【摘 要】
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7,8-二羟基黄酮(7,8-DHF)是一种可以模仿脑源性神经营养因子(BDNF)效应的药物,它可以通过血脑屏障进入大脑细胞组织,对神经系统起到了保护的作用,从而可以用于改善多种脑功能
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7,8-二羟基黄酮(7,8-DHF)是一种可以模仿脑源性神经营养因子(BDNF)效应的药物,它可以通过血脑屏障进入大脑细胞组织,对神经系统起到了保护的作用,从而可以用于改善多种脑功能异常的疾病,如帕金森病。但是由于7,8-二羟基黄酮的水溶性较差,影响了它的药物作用时间和效果,故而我们可以通过对7,8-二羟基黄酮进行改性以增加它的水溶性。因为PEG-A结构上的亲水性基团(羟基)可以大大的提高药物的水溶性,所以本文设计了通过RAFT聚合反应在7,8-二羟基黄酮上接枝PEG-A,以达到增加其水溶性的目的。通过我们的改性,水溶性提高了78倍,经过药物毒性测试,改性后的毒性与改性前药物为同一等级,并且由于人体内存在Easter D酶,改性后的药物经过人体吸收,酶的分解作用后,发挥与原来相同的药效(在相同物质的量浓度下)。
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