【摘 要】
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九节龙皂苷Ⅰ由川产九节龙中提取而得,体内外研究已证实其对多种肿瘤具有显著地抑制作用,抗肿瘤作用明显.目前关于九节龙皂苷Ⅰ的代谢和药代动力学特征尚不清楚.本文建立
【机 构】
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第四军医大学药学系药剂学教研室,陕西西安
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九节龙皂苷Ⅰ由川产九节龙中提取而得,体内外研究已证实其对多种肿瘤具有显著地抑制作用,抗肿瘤作用明显.目前关于九节龙皂苷Ⅰ的代谢和药代动力学特征尚不清楚.本文建立了九节龙皂苷Ⅰ在大鼠血浆的液相/质谱联用检测方法,线性范围为2 ～300 ng·ml-1,日间日内精密度均符合要求,检测方法灵敏,选择性高,专属性好.结果显示口服九节龙皂苷Ⅰ后在大鼠小肠内容物中可同时检测到九节龙皂苷Ⅰ原型药物及M1,M2,M3和M4四种代谢产物,而血浆中仅检测到M3和M4两种产物；静脉给予1.5 mg·kg-1九节龙皂苷Ⅰ后,平均滞留时间MRT为3.2h,总清除率为2.8L·h-1·kg-1.提示九节龙皂苷Ⅰ口服给药后首先须在胃肠道内经代谢转化为皂苷元后才能吸收进入血浆,四种代谢产物中M3和M4为可能的药理学活性成分.
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