目的：研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤靶向性及其机理。 方法：以脂质体、凝胶和酊剂作为对照，将8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶应用于在体及离体大鼠皮肤，并运用放射自显影、超微切片、荧光电镜观察等技术，对脂质体凝胶的皮肤靶向性机理进行研究。 结果：放射自显影结果显示给药4h后脂质体及脂质体凝胶组皮肤断面自显影灰度较深且色泽均一，而酊剂组和凝胶组则灰度较浅，且靠近角质层侧灰度更浅;荧光显微照片和超微结构观察显示脂质体组、脂质体凝胶组皮肤角化层不明显，细胞间隙扩大、桥粒减少，皮脂腺扩大。 结论：脂质体包裹可以增强8-甲氧补骨脂素的皮肤靶向性，其机理可能是脂质体与皮肤表皮层结合，对角化层有水合作用;其皮肤透过性是基于使皮肤角质层细胞排列紊乱流动增加、细胞间距扩大，并相应增加了汗腺、毛囊的面积。