目的：目前,还没有药代动力学的化合物与它们的方剂活性进行简单地联系,这给药代动力学意义和方剂的运用带来了挑战。本研究旨在考察代表丹川红的抗氧化性化合物在健康大鼠体内的药动学规律,为其进一步运用和质量控制提供实验依据。方法：采用LC-MS/MS法分析丹川红在健康大鼠体内的抗氧化成分；生物样品在流动相(水和乙腈)梯度洗脱,使用300SB-C18色谱柱下成功分离,在负离子ESI源,质谱MRM模式下检测到7个化合物；将5个代表丹川红抗氧化性的化合物进行药动学研究。另外,在体外对丹川红中5种成分和口服丹川红后血液的抗氧化能力进行考察。结果：建立了快速、灵敏、专属性强的LC-MS/MS法,经方法学确证,符合生物样品分析要求；口服丹川红(20 g/kg)后,定量分析大鼠体内的丹参素、阿魏酸、原儿茶酸、迷迭香酸、丹酚酸B,并进行药动学研究,得到药动学参数,实验中还定性分析到黄芩苷和9-丹酚酸B单甲酯；此外,我们发现口服丹川红45 min后大鼠血液的抗氧化能力最强。结论：在健康大鼠体内对代表丹川红抗氧化性的5种成分进行药动学研究,并在体内外考察其抗氧化能力,为丹川红的进一步药效研究和质量控制提供依据。