蛋白-多糖接枝共聚物乳液负载紫杉醇的口服抗肿瘤研究

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为了提高疏水性药物的口服生物利用度和治疗效果,本工作中我们通过Maillard反应制备牛血清白蛋白和葡聚糖接枝共聚物BD并用来制备负载紫杉醇的水包油乳液PTX@BD,同时利用BD与乙二醇壳聚糖-胆酸接枝物GC形成的静电复合物BG制备了载药乳液PTX@BG。PTX@BD和PTX@BG乳液的粒径分别为193和251 nm,紫杉醇的包埋效率均高达99%以上。与紫杉醇分散液组相比,PTX@BD和PTX@BG组的紫杉醇口服生物利用度分别提高了3.0和2.7倍。在紫杉醇注射剂量为12 mg/kg,口服剂量为30 mg/kg的给药剂量下,商用紫杉醇注射组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率为44%,商用紫杉醇口服组的抑瘤率为7%,而PTX@BD和PTX@BG口服组的抑瘤率均为25%。口服PTX@BD和PTX@BG乳液可以一定程度地抑制肿瘤生长,表明蛋白-多糖接枝共聚物乳液可以作为疏水药物的口服递送载体。
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