氨基酸修饰的克林沙星衍生物的简易合成

来源 :全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sunman511
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克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素,主要是阻止粘肽的交叉连接,导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障,菌体膨胀、裂解,并阻止菌体蛋白合成,从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星的18~32倍,是恩诺沙星的16倍,是头孢类的7倍,是氟苯尼考的3倍.本品与各种抗生索都具有协同作用,对猪的副嗜血杆菌、支原体、大肠杆菌极其敏感,对全身性感染炎症亦有很强消除作用.但是克林沙星具有严重的光毒性,其水溶性较低,溶液态的克林沙星稳定性较低,其使用受到限制.
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本文用失重法、动电位极化测试考察不同质量浓度、温度下,壳聚糖在c(HCl)=1 mol/L溶液中对碳钢的缓蚀作用及机理。结果表明:随缓蚀剂质量浓度增加,壳聚糖的缓蚀效率升高,腐蚀速率下降;温度升高,腐蚀速率加快,但缓蚀效率并未下降,333 K时缓蚀效率仍可达93.8%;壳聚糖在金属表面的吸附行为符合Langmuir吸附等温线,其与金属表面的相互作用以化学作用为主;利用动电位极化测试研究碳钢电极在空
本文将聚碳甲基硅烷(polycarbomethylsilane,PCMS)与选定用量的SiC微粉(粒径约400nm)和甲苯共混制得浆料,浇铸成所需形状的先驱坯体,用Cockcroft-Walton型加速器产生的2.0 MeV电子束(EB)于He气流中照射至15 MGy,然后在1300℃和Ar气氛条件下热解、烧结成为SiC陶瓷材料。在所考察的实验范围内,PCMS辐照所致气相产物的生成量以及凝胶含量皆
本文用硅烷偶联剂KH-570对球形纳米碳酸钙粉体进行预处理,在其表面形成接枝活性点,然后采用无皂乳液聚合方法制备具有核/壳结构的纳米复合粒子。并采用FTIR、TEM和热重等分析方法对复合粒子结构、聚合机理进行了分析。
人参皂苷是从人参等中草药中提取的化学成分.部分人参皂苷以作为抗肿瘤药物面市(如Rg3、Rh2等),对促进肿瘤细胞凋亡、肿瘤细胞分化、逆转肿瘤细胞药物耐药性等方面具有较好的效果.一般认为,人参皂苷乃是人参抗肿瘤作用的前体药物,在体内代谢的产物最终发挥抗肿瘤作用.Hasegawa等研究表明:原人参二醇型人参皂苷经人体口服给药后,在结肠发生了降解.产生了主要代谢物20-O-β-D-葡萄糖基-20-(S)
并环核苷是指并环结构替代核苷中的五元呋喃糖环而得到的特殊核苷.一些天然的并环核苷显示出很好的生物活性,如图1是从Streptomycesgriseoaurantiacus中分离出来 griscolic acids,它们是3’,5’-环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂,而且一些griseolic acids衍生物被发现具有抗高血压的活性,同时许多并环核苷被合成出来并显示出了抗病毒,抗菌和抗肿瘤等活性.一般认
构象限制核苷是指通过一定的化学修饰而得到的具有一定复杂结构的特异性核苷,通常这种结构特殊的核苷对其本身的构象都有一定的调节和限定作用,因而在与各种不同的生物酶之间的相互作用具有很高的特异选择性.目前数以百计的“锁定”核苷被合成出来并显示出了不同的治疗作用,图中就是代表性的具有抗病毒活性的构象限制核苷.
卟啉化合物具有较强的吸光和发光性能,并能通过光谱感受到其它分子与卟啉分子发生分子间相互作用产生的微扰,光激发下的卟啉能将能量传递给氧分子,通过单线态氧的产生或其它途径作用于癌细胞,可以达到杀死癌细胞目的;蒽醌类化合物易于插入DNA碱基对之间,以不同的作用机理使DNA断裂.把卟啉类化合物对肿瘤细胞的亲和性和葸醌化合物对DNA的插入特性结合起来。对于寻找高效、实用的光动力学疗法试剂具有重要的意义.
近些年来,1,2,3-三唑类化合物的研究日益活跃,备受关注.1,2,3-三唑可以作为1,2,4-三唑和酰胺的电子等排体,呈现出多种生物活性,如抗细菌、抗真菌、抗癌、抗结核、抗病毒、离子通道抑制剂等.不仅如此,它具有高的芳香稳定性,可用作连接基团,将药理活性分子与结构修饰部分有机结合起来,改善原有药物分子在溶解性、药效学、药物代谢动力学等方面的不足;并且可通过形成氢键、偶极和偶极、π-π堆积相互作用
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