天然药物中含丁内酯结构木脂素的化学、活性和新药开发研究

来源 :第二届《药学学报》药学前沿论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:smn1970
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  JAK-STAT(Janus kinase-signal transducers and activators of transcription)信号通路是近几十年来国内外广泛研究的与细胞生长、凋亡以及细胞免疫相关的重要的细胞内信号转导途径,多种肿瘤以及自身免疫性疾病常伴随JAK-STAT 信号通路功能的紊乱。
其他文献
主动靶向递药旨在提高药物在病灶部位的富集程度并减少其全身性分布,从而有望实现高效低毒的治疗。识别病灶组织/细胞表面特定的膜蛋白是实现靶向递药的重要生物学基础,现行研究模式主要以这些膜蛋白胞外区的相应配体(如多肽、核酸适配体等)作为导向分子并将其偶联于载体表面以发挥导向功能。
本文采用不同造模方法,建立符合中医证候的上焦水饮内停中医模型,并通过不同模型比较,筛选出最佳的造模方法。采用腹部皮下盐酸异丙肾上腺素(ISO)、大鼠气管插管、寒冷刺激复合因素干预诱导上焦水饮内停动物模型。
由不同RNA病毒引起的流感、艾滋病、丙型肝炎、SARS、手足口病和埃博拉出血热等恶性传染性疾病严重危害着人类的健康.RNA 病毒的显著特点是其基因复制的高突变率,使目前以复制为靶的抗病毒药物较易失去活性,从而产生耐药性,也难产生有效疫苗,因此新的抗病毒药物在作用机制上亟待突破.
靶标和药物分子的杂泛性(promiscuity)是多靶标作用的基础,也是老药新用的依据。用计算化学方法揭示老药对新靶标的潜在功能和作用机制,在高起点上(安全性、药代和物化性质等)发现先导物或新用途,具有事半功倍的创新效果。
补体系统是人体免疫防御体系的重要组成,然而该系统的非正常激活会导致人体自身正常组织的损伤和炎症。中药在防治以急性肺损伤为特征的非典型性肺炎等疾病中扮演了重要角色。为了深入阐释清热类中药的药效物质基础并从中发现有临床应用价值的补体抑制剂,我们构建了活性导向分离技术并对柴胡、鱼腥草等中药的抗补体活性成分开展了较为系统的分离鉴定,在表征化学结构、抗补体活性及其作用靶点的基础上,采用动物模型评价了这些补体
微针是一种新型的经皮给药技术,它既能侵入性地刺穿皮肤角质层,形成可用于药物传递的通道,又可避开真皮层内丰富的神经末梢和毛细血管,减少或消除疼痛与感染。微针分为实心微针和中空微针两大类型及微针注射、微创敷贴、包衣微针、可溶微针四种给药方式。
多个上市药物因选择低/毒副作用大而被退市。因此,选择性高且毒副作用低的药物设计研究已成为药物研发的新趋势。磷酸二酯酶(PDEs)具有水解细胞内第二信使(cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷)的功能,降解细胞内cAMP 或cGMP 的浓度,从而终结这些第二信使所传导的生化作用。
尽管化疗药物广泛的应用于临床肿瘤治疗,但是严重的毒性限制了他们的治疗效果。我们研究了一种新形式的纳米硒,即具有低毒和可接受的生物利用度的纳米硒。我们研究了纳米硒作为化疗预防剂保护抗癌药伊立替康的毒性,同时体外和体内协同提高伊立替康的抗瘤效应,并研究了其潜在机理。
桑椹(Mori Fructus)是桑科桑属多年生木本植物桑树的成熟果实,是重要的食疗两用的植物。人们在生活中对桑椹的应用也很广泛,但都主要以水果为主,且以桑椹为原料的保健品也很多,但桑椹的药用应用较为少见。桑椹果实中含有多糖类,黄酮类及花色苷等。
目前严重危害人类健康的常见疾病如肿瘤、传染性疾病、糖尿病、心脑血管疾病等都是慢性复杂性疾病。为了明确个体遗传因素对复杂性疾病发生发展、诊断及治疗反应性的影响,2002 年国际复杂性状联盟(complextrait consortium,CTC)针对复杂性疾病研究的需求,倡议创制复杂性状遗传CC小鼠(collaborative cross mice,CC小鼠)资源。