【摘 要】
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目的：测定所合成化合物血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)体外活性。方法：通过液相色谱法测定加入合成ACEI 化合物后马尿酰-组氨酰-亮氨酸(HHL)的水解产物马尿酸(Hip)的含量,从而评价其对血管紧张素转化酶的抑制活性。结果：阳性对照药卡托普利IC50(nM)为28 ± 6；合成化合物221s(2,9)IC50 为23 ± 9,化合物221s(2,12)IC50 为27 ± 7,化合物221s(
【机 构】
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西北大学生命科学学院,西安,710069 西北大学生命科学学院,西安,710069;西北大学与深圳
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目的：测定所合成化合物血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)体外活性。方法：通过液相色谱法测定加入合成ACEI 化合物后马尿酰-组氨酰-亮氨酸(HHL)的水解产物马尿酸(Hip)的含量,从而评价其对血管紧张素转化酶的抑制活性。结果：阳性对照药卡托普利IC50(nM)为28 ± 6；合成化合物221s(2,9)IC50 为23 ± 9,化合物221s(2,12)IC50 为27 ± 7,化合物221s(2,14)为28 ± 9,化合物221s(3,9)IC50 为29 ± 7,化合物221s(7,9)IC50 为31 ± 8,化合物221s(1,9)IC50 为33 ± 6,其中部分化合物IC50 小于阳性对照药,其余的化合物与阳性对照相当,显示所合成的化合物具有较好的抑制活性,尤其化合物221s(2,9)。结论：所合成的化合物对血管紧张素转化酶的抑制作用较好；高效液相色谱法适合于合成ACEI 化合物的体外活性测定。
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