论文部分内容阅读
@@目的：制备肺表面活性蛋白A多抗偶联地塞米松免疫脂质体(SPA-NLP)，研究其对肺部的靶向性，从而探索糖皮质激素对肺部疾病靶向治疗的新途径。
方法：采用薄膜分散法制备地塞米松脂质体，考察其形态、粒径、包封率、稳定性等；采用SPDP法制备肺表面活性蛋白A多抗偶联地塞米松免疫脂质体，通过大鼠组织分布实验研究其靶向性。
结果：地塞米松脂质体粒径为128±38nm，药物包封率为92.23±3.34％，样品于40C放置4周稳定性好。大鼠尾静脉注射SPA-NLP后血液循环时间较地塞米松磷酸钠(DXM)注射液延长，血药浓度提高。以峰浓度比(Ce)和相对摄取率(Re)两个指标来考察组织靶向性，注射SPA-NLP后肺脏DXM的峰浓度为注射DXM注射液的5.08倍(Ce=5.08 );12h药时曲线下面积(AUCO-12h)为注射DXM注射液的40.21倍(Re=40.21)，具有明显的肺靶向性。
结论：本研究制备了一种稳定、高效、具有明确肺靶向性的肺表面活性蛋白A多抗偶联地塞米松免疫脂质体，从而为实现糖皮质激素对肺部的靶向输送、提高疗效、减少全身不良反应奠定了基础。