具有生物活性的1,2-二氢-1,3,5-三嗪类化合物的合成研究进展

来源 :2002年全国精细化工有机中间体学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ten_wang
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1,2-二氢-1,3,5-三嗪类化合物显示出许多生物活性,其合成方法及药物活性研究已成为近年来研究的热点,本文主要介绍了1,2-二氢-1,3,5-三嗪类化合物的合成方法及其相关方面的进展.
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本文采用SO/ZrO固体超强酸催化剂合成油酸十八醇酯.讨论了催化剂对反应的影响(包括催化剂自身的结构影响其活性,催化剂用量对实验后产率的影响,催化剂重复使用对其活性的影响);投料比的改变对反应的影响;温度选择范围的改变,直接导致的反应速率的改变以及反应中带水剂的作用等,通过正交实验,确定了油酸十八醇酯的最佳反应条件,催化剂用量为油酸质量的5﹪,油酸与十八醇摩尔比为1:1,1,反应时间为7h,反应温
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由于近年来杂环化合物表现出多种生物活性,其中特别是1,2,4-三唑和1,3,4-噻二唑类已成为化学工作者研究的热点,取代的胺基硫脲经过不同的反应可以合成上述两种化合物.本文简述了1,2,4-三唑和1,3,4-噻二唑类化合物的合成路线,并以含呋喃环的酰胺基硫脲的合成为例,详述它的合成方法,结构确证及植物生长调节活性.
芳甲酸经用乙二酰氯酰氯化后,与2-硫砒啶氧化物的钠盐作用,在偶氮二异丙腈的引发下,再与溴代三氯甲烷发生游离基取代反应,生成溴代芳烃.从5-碘代香草醛出发,经醚化和氧化得相应的三取代苯甲酸后,应用此法合成出1-溴-3-甲氧基-4-丙氧基-5-碘代苯,收率达74﹪.
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在多聚磷酸与磷酸混合酸的催化条件下,利用α-甲基丙烯酸与邻苯二胺的缩合反应和2-(2-丙烯基)苯并咪唑的重排反应,合成了2-(1-丙烯基)苯并咪唑,反应物质的量比n(有机酸):n(邻苯二胺)=1:1,反应时间为6h,产率为55.6﹪,最适宜的条件是:催化剂中多聚磷酸与HPO的体积比为1:4,反应温度为180℃,在重结晶所用的溶剂——乙醇水溶液中,乙醇的体积分数为60﹪.
本文以琥珀酸酐,无水乙醇为原料,合成了丁二酸单乙酯(MEESA).对影响产物合成的主要因素即:物料配比,反应温度,催化剂用量进行了研究.得到了MEESA合成的优化工艺条件,并对产物进行了IR谱图,NMR谱图的分析.结果表明:物料配比为1.4,温度为100℃,催化剂用量为1.5﹪,反应2小时,丁二酸单乙酯的收率为95.8﹪.
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