【摘 要】
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目的探讨叶酸受体靶向载紫杉醇(Pac)高分子超声造影剂(FOL-PLGA-Pac)体外寻靶能力与超声显影情况。方法通过单乳化法制备包裹液态氟碳的高分子载药纳米微球,再通过碳二亚胺法
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目的探讨叶酸受体靶向载紫杉醇(Pac)高分子超声造影剂(FOL-PLGA-Pac)体外寻靶能力与超声显影情况。方法通过单乳化法制备包裹液态氟碳的高分子载药纳米微球,再通过碳二亚胺法连接叶酸配体制备叶酸受体靶向载Pac高分子超声造影剂,检测其平均粒径、表面电位、包封率及载药量,并通过流式细胞术检测叶酸结合效率;观察靶向超声造影剂与人卵巢癌SKOV3细胞结合情况,评价其体外寻靶能力;考察靶向造影剂体外增强超声显影的效果及HIFU辐照后超声显影效果增强的特性,并以DFY型定量仪进行定量和统计学分析。结果通过单乳化法及碳二亚胺法成功制备了叶酸受体靶向载Pac高分子超声造影剂,造影剂平均粒径为(244±13)nm,包封率及载药量分别为(86.23±1.23)%和(8.62±0.12)%,流式细胞术测得叶酸连接率高达(98.49±1.28)%;体外寻靶实验可见大量靶向载Pac高分子微球与SKOV3细胞结合,而非靶向造影剂组与游离叶酸干预组未见特异性结合;体外显影实验显示靶向载药高分子造影剂明显增强超声显影效果,并且经HIFU辐照后超声显影增强效果更好。结论成功制备了叶酸受体靶向载Pac高分子超声造影剂,其包封率与载药量较高,并且具备较好的体外寻靶能力与超声显影效果,有望成为卵巢癌靶向诊断与治疗的理想分子探针。
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