【摘 要】
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目的：探讨槐定酸类衍生物的抗肿瘤活性构效关系,寻找新型抗肿瘤候选物.方法：采用两条路线共合成定酸类化合物,采用磺酰罗丹明B染色法进行活性测定.结果：获得28个槐定酸类似物,部分化合物对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抑制活性,对人肺癌细胞、人乳腺癌细胞和人口腔表皮样癌细胞的抑制活性均超过阳性药拓扑替康.初步作用机制显示,化合物9f阻滞人肝癌HepG2细胞周期于G1期.结论：研究结果为将此类化合物发
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京 100050
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
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目的：探讨槐定酸类衍生物的抗肿瘤活性构效关系,寻找新型抗肿瘤候选物.方法：采用两条路线共合成定酸类化合物,采用磺酰罗丹明B染色法进行活性测定.结果：获得28个槐定酸类似物,部分化合物对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抑制活性,对人肺癌细胞、人乳腺癌细胞和人口腔表皮样癌细胞的抑制活性均超过阳性药拓扑替康.初步作用机制显示,化合物9f阻滞人肝癌HepG2细胞周期于G1期.结论：研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物提供科学数据.
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