目前,癌症是全世界导致人类死亡的第二大原因,食管癌(esophageal cancer,EC)在癌症致死中位居第六,而我国EC的发病率及死亡率又均居世界首位.因此,迫切需要寻找有效的防治药物与方法,降低EC的发病率,提高其生存率.随着分子生物学、分子肿瘤学的飞速发展,EC发生的分子机制不断被阐明,同时也为EC的治疗提供了许多新的靶点.其中以细胞凋亡信号传导通路中的细胞凋亡相关基因或其蛋白产物为靶点诱导肿瘤细胞凋亡成为研究热点.端粒酶由于在细胞永生化及细胞癌变中具有十分重要的作用,也成为EC诊断和治疗的新靶点.冬凌草作为一种有良好活性但低毒性的抗肿瘤植物,自被发掘起就受到了国内外学者的广泛关注.但到目前为止,还没有从此单味药中开发出高水平的抗癌新药.郑州大学新药研究开发中心利用冬凌草活性成分为先导化合物设计合成筛选出了目标化合物OGP46.OGP46是国内首次从冬凌草中提取筛选的结构全新,具有一定生物活性的抗肿瘤目标化合物.本研究运用体外细胞模型及体内裸鼠移植瘤模型观察了OGP46对人EC9706细胞的体内外抑制作用,并运用细胞生物学、分子生物学技术通过检测其对EC9706细胞的诱导凋亡作用,下调端粒酶活性的作用,初步探讨了OGP46抗肿瘤作用的机制,为OGP46的进一步开发研究提供了理论依据。