病毒病被称为"植物癌症",由于其发生、侵染及传播机制极其复杂,一直缺乏有效的防控药剂和技术,因而植物病毒病给农业生产带来了极为严重且广泛的危害,是当前农业生产中的世界性难题。为了防治植物病毒病,人们进行了多方面的研究。随着病毒学,病毒分子生物学和抗病毒剂毒理学研究的深入,越来越多新的植物病毒抑制剂被筛选和开发出来,迄今已发现多种化合物具有抑制植物病毒活性,如,天然物质和合成化合物两大类,天然物质主要包括从高等植物、细菌、真菌等微生物的抗生素类和培养液、藻类、甚至昆虫等进行了广泛筛选。合成化合物方面具有抗植物病毒活性的化合物,从结构上来分包括以下几类,即α-氨基膦酸酯、氰基丙烯酸酯、杂环类、核苷酸、生物碱、氨基酸、硫脲衍生物及手性化合物等。目前,化学合成植物病毒抑制剂有了较大的进展,已合成并筛选出一些新品种,具有代表性的有α-氨基膦酸酯、生物碱等结构以及微生物源的植物病毒抑制剂。本项目组在国家自然科学基金和国家973计划及科技支撑计划等项目资助下,在抗植物病毒新农药创制和化学生物学研究及应用等均取得了新进展。本文系统地介绍了本项目组及我国新型抗植物病毒剂研究新进展,包括它们的分子设计、合成方法、生物活性、不对称合成、构效关系研究、应用技术、抗病机理化学生物学等方面。