Redox-sensitive nano-vehicles for intracellular drug delivery

来源 :2012年中国药物制剂大会——中国药学会药剂专业委员会年会、亚洲阿登制药技术研讨会暨国际控释协会中国分会年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:libraspace
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目的:建立HPLC法同时测定大鼠血浆中和厚朴酚、厚朴酚的方法,为厚朴药代动力学研究提供方法学的参考.方法:采用RP-HPLC法,使用Amethyst C18色谱柱,流动相:乙腈-甲醇-水(64∶8∶28,含0.2%甲酸),流速:1.0mL/min,检测波长:290nm;取血浆适量,用3倍量甲醇沉淀蛋白,取上清液进样分析.结果:厚朴酚、和厚朴酚能达到基线分离,分别在0.080~20.040μg·mL
本文运用高通量电脑辅助虚拟筛选超过20,000个天然产物及类天然产物库,接着用体外Ubc12-NEDD8反应,与其他相关激酶反应,及细胞内抑制NAE活性的方法评价化合物对NEDD8-活化酶的抑制作用。研究发现了一个NAE新型的天然抑制剂6,6”-biapigenin,有效抑制Caco-2(人上皮结肠癌细胞)内Ubc12-NEDD8水平(IC50=ca.5μM)。该抑制剂是第二个发现的NAE抑制剂。
Virosaines A(1)和B(2)为从白饭树枝叶中分离得到的两个新的一叶萩型生物碱,通过核磁共振、单晶X-ray衍射、圆二色谱以及计算化学的方法确定了它们的结构及绝对构型,为首次在自然界中发现具有新骨架结构的笼状一叶萩型生物碱,其生物合成途径可以用分子内的1,3-偶极环加成反应(1,3-DC)来解释。
芪参益气滴丸是由黄芪、丹参、三七和降香4味中药材制成,具有益气通脉,活血止痛的功效,被广泛用于心血管疾病的临床治疗。本研究采用基于色谱联用技术的靶向策略首次系统地研究了大鼠口服芪参益气滴丸后的体内暴露情况,共推断鉴定了66种成分,并推测了其主要体内代谢途径。结果表明大鼠尿、血和胆汁中的主要代谢物为源自黄芪的黄酮类化合物和源自丹参的酚酸类化合物。同时,大鼠尿和血中还检测到了多种三七皂苷原型化合物,如
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新聚酮化合物极有希望开发成新医用和农用药物。本研究发现能产生免疫抑制剂dalesconols A和B的螳螂相关菌Daldinia eschscholzii同时也能产生另外4类新骨架真菌聚酮化合物,其中7个新化合物具有很好的免疫抑制活性。对该菌的大量发酵使得我们能鉴定其中的少量或中间体聚酮化合物,从生源途径看,推测这些聚酮化合物分别来源于4、5、6和8个醋酸单元。此外,除了对化合物sporothri
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