目的：通过清热化痰法的代表方剂痰热清方在肺组织中有效物质基础及其靶向性的研究，初步探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。 方法：运用高效液相色谱二级质谱联用方法(HPLC-MS/MS，high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry)对痰热清注射液制剂中的有效成分进行定性定量分析；大鼠尾静脉注射痰热清注射液后，于不同时间点取血、肺、肝、肾、胰腺、心脏组织，采用HPLC-MS/MS检测痰热清注射液在血浆与各组织中的有效成分，并进行定性定量分析。 结果：痰热清注射液制剂中能够检测出黄芩苷，绿原酸，汉黄芩素、咖啡酸，野黄芩苷，芦丁，金丝桃苷，连翘苷，熊去氧胆酸，鹅去氧胆酸，等10个有效成分；其中黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、汉黄芩素、野黄芩苷能够进行定量测定。在大鼠血浆及肺组织中，能够定量测定痰热清方中主要归肺经的黄芩、金银花两味中药的5个有效成分-黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、汉黄芩素、野黄芩苷，并建立浓度一时间曲线。结果表明痰热清注射液的有效物质成分能够到达肺组织，且对肺组织具有一定的靶向性。 结论：能够在大鼠血浆及肺组织中检测到清热化痰方剂痰热清注射液中的主要有效成分；清热化痰方剂痰热清注射液对肺组织具有一定的靶向性和中药归经作用；可通过方剂有效物质基础及组织靶向性的研究方式探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。