【摘 要】
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杂环化合物是提供药物核心骨架的重要工具,因而被广泛的发现与合成[1]。异噁唑化合物及其衍生物是很重要的一类杂环化合物,具有很好的生物及药理活性[2]。目前,已有一些异噁
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杂环化合物是提供药物核心骨架的重要工具,因而被广泛的发现与合成[1]。异噁唑化合物及其衍生物是很重要的一类杂环化合物,具有很好的生物及药理活性[2]。目前,已有一些异噁唑衍生物被应用到临床试验治疗一些疾病,如治疗抗肿瘤,心血管,除草剂,杀菌防病毒疾病等等,这促使我们合成了一些新的异噁唑化合物,以评估并扩大在临床实践中其药理活性。近几年来,异噁唑的合成已经被相继报道,包括氧化腈和炔或烯的1,3-偶极环加成反应;羟胺与β-不饱和酮和酯或1,3-二羰基化合物的克莱森反应;羟肟不饱和化合物的分子内加成反应;卤代丙烷与亚硝酰基阳离子等之间的反应等。其中,1,3-偶极环加成反应是合成异噁唑化合物的最有效的的方法,因为在反应过程中这个反应需要的条件相对比较宽泛,产率较高。
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